Meclizine là một chất đối kháng ở thụ thể H1. Nó có chất kháng cholinergic, ức chế hệ thần kinh trung ương và tác dụng gây tê cục bộ. Tác dụng chống nôn và chống chàm của nó không được hiểu đầy đủ, nhưng các đặc tính chống cholinergic trung tâm của nó chịu trách nhiệm một phần. Thuốc làm giảm sự kích thích mê cung và kích thích tiền đình, và nó có thể ảnh hưởng đến vùng kích hoạt chemoreceptor tủy.[15] Meclizine cũng là một chất đối kháng dopamine ở các thụ thể giống D1 và D2   nhưng không gây ra catalepsy [note 1] ở chuột, có lẽ vì hoạt động kháng cholinergic của nó.